Make your own free website on Tripod.com

Indonesian Journal of Pharmacy

Majalah Farmasi Indonesia (MFI) Volume 9(1998), Number: 3

 

 

Article 1. (number of pages: 7; original language: indonesian)

ELUSIDASI STRUKTUR TIGA ANTIBIOTIK HIBRID TURUNAN BARU ERITROMISIN : MFE, MME, DAN MMFE

STRUCTURE ELUCIDATION OF THREE HYBRID ANTIBIOTICS OF NEW ERYTHROMYCIN DERIVATIVES : MFE, MME, AND MMFE

Umar A. Jenie1,2), Retno S. Sudibyo1,2) dan Retno Wulandari1)
1)PAU Bioteknologi UGM, Yogyakarta
2)Lab. Kimia Farmasi, Fakultas Farmasi UGM, Yogyakarta

 

ABSTRAK

Telah dilakukan pembuatan antibiotik hibrid dengan metode biosintesis hibrid untuk mendapatkan senyawa turunan baru eritromisin. Senyawa hibrid diperoleh dari hasil hibridisasi antara cincin eritronolid B (ENB) dari Saccharopolyspora erythraea ATCC 11912 dengan glikon spiramisin dari Streptomyces ambofaciens ATCC 15154 dengan penambahan senyawa antimetabolit serulenin untuk menahan pembentukan aglikon spiramisin.

Pembuatan antibiotik hibrid melalui fermentasi S. ambofaciens dilakukan dalam fermentor 2 liter dengan penambahan serulenin sebanyak 20 m g/ml/hari, dan penambahan eritronolid B dilakukan secara bertahap. Purifikasi antibiotik hibrid dilakukan secara kromatografi lapis tipis (KLT preparatif) dan elusidasi struktur dengan analisis 1H-NMR menggunakan spektrometer FT-NMR berkekuatan 500 MHz.

Percobaan pembuatan antibiotik hibrid dilakukan sebanyak dua kali, dengan hasil sebagai berikut : Hasil hibrid I menunjukkan adanya 4 bercak pada uji kromatografi lapis tipis (KLT) dengan Rf 0,25;0,3;0,77 (F3) dan 0,89, sedangkan hasil hibrid II menunjukkan adanya 3 bercak dengan Rf 0,3;0,77 (F6) dan 0,89 (F7). Hasil uji 1H-NMR menunjukkan bahwa hanya tiga fraksi yang menghasilkan spektra resonansi proton. Ketiga fraksi tersebut yaitu F3, F6 dan F7 masing-masing dengan Rf 0,77, 0,77 dan 0,89. Berdasarkan hasil analisis 1H-NMR maka struktur kimia dari ketiga hibrid tersebut secara tentative dapat disimpulkan sebagai berikut: F3 adalah 3-O-mikarosil-5-O-forosaminileritronolid B (MFE), F6 adalah 3-O-mikarosil-5-O-mikaminosileri-tronolid B (MME), dan F7 adalah 3-O-mikarosilmikaminosil-5-O-forosaminileritronolid B (MMFE).

Kata kunci : teknik biosintesis hibrid, eritronolid B, glikon spiramisin, serulenin

 

ABSTRACT

The development of new erythromycin derivative using a hybrid biosynthetic technique has been investigated. The new erythromycin derivative is composed of erythronolide B (the erythromycin aglycon) which has been hybridized with mycarose, mycaminose, and forosamine, the spiramycin glycons. Erythronolide B was isolated from the culture of Sac. erythraea ATCC 11912 (an erythronolide B but non antibiotic producer), and the spiramycin glycons were isolated from the culture of S. ambofaciens ATCC 15154.

The hybridization process was conducted in a 2L-fermenter which had been inoculated with S. ambofaciens, with the addition of metabolite, cerulenin of 20 m g/ml/day. The erythronolide B was added batch by batch into the culture. Purification using a preparative thin layer chromatograph (TLC), and structural elucidation using 500MHz 1H-FTNMR spectrometer ware carried out to determine the structure of the resulted hybrid.

The hybridization process was run twice. Four TLC-spots were obtained from the isolate of the first experiment with the retention fractions (Rfs) of 0.25 (F1), 0.3 (F2), 0.77 (F3), and 0.89 (F4); and three spots with Rfs of 0.3 (F5), 0.77 (F6), and 0.89 (F7).

Only three fractions (F3, F6, and F7) indicated the structural confirmation of the antibiotic hybrid. The 1H-NMR analysis of the three fractions showed that the antibiotic hybrids resulted are: 3-O-mycarosyl-5-O-forosaminyl-erythronolide B (MFE) for the F3, 3-O-mycarosyl-5-O-micaminosyl-erythronolide B (MME) for the F6, and 3-O-mycarosylmicaminosyl-5-O-forosaminyl-erythronolide B (MMFE) for the F7.

Key words : hybrid biosynthetic technique, erythronolide B, spiramycin glycon, cerulenin

-----------------------------------------------------

 

Article 2. (number of pages: 6; original language: english)

TRACHEOSPASMOLYTIC SCREENING OF Curcuma xanthorrhiza Roxb. RHIZOMES, AND THE LEAVES OF Vitex trifolia L., Eucalyptus globulus Labill., Justicia gendarussa Burm. f.

UJI TRAKHEOSPASMOLITIK RIMPANG Curcuma xanthorrhiza Roxb., DAN DAUN Vitex trifolia L., Eucalyptus globulus Labill., Justicia gendarussa Burm. f.

Subagus Wahyuono1), Mulyono2),Nurlaila2), Puji Astuti1)dan Achmad Mursyidi3
Laboratories of Pharmaceutical Biology1), Pharmacology & Toxicology2)
Analytical Chemistry3), Faculty of Pharmacy, Gadjah Mada University, Yogyakarta, Indonesia

ABSTRACT

Curcuma xanthorrhiza Roxb. Rhizomes, and the leaves of Vitex trifolia L., Eucalyptus globulus Labill., and Justicia gendarusa Burm. f. are traditionally utilized to treat asthmatic disorders; they are often present in traditional medicine formulations in Indonesia. This study was intended to prove their pharmacological activity and eventually to isolate the active substances. The dried, powdered medicinal plant materials were separately extracted with n-hexane, followed by ethanol. The n-hexane and ethanol extracts (0.25 and 0.50 mg/ml) have been tested for their tracheospasmolytic activities on isolated guinea pig trachea contracted by histamine (10-7-10-3 M). At the dose of 0.25 mg/ml, all of the extracts are practically devoid of activities, but when the dose was risen to 0.50 mg/ml, the ethanol extract but not the n-hexane extract of E. globulus displayed a complete spasmolytic activity (100% inhibition). On the contrary, either the n-hexane or ethanol extract of J. gendarusa at the doses indicated enhanced the effect of histamine. In addition, both n-hexane and ethanol extracts (0.25 mg/ml) of the leaves of V. trifolia and also C. xanthorrhiza rhizomes did not show significant spasmolytic activities but only ethanol extract of C. xanthorrhiza rhizomes that was still able to inhibit contraction (88%) when the dose was risen to 0.50 mg/ml.

Key words: Curcuma xanthorrhiza Roxb., Vitex trifolia L., Eucalyptus globulus Labill., Justicia gendarusa Burm. f., Tracheospasmolytic effect, Phytopharmaca

ABSTRAK

Rimpang Curcuma xanthorrhiza Roxb., daun Vitex trifolia L., daun Eucalyptus globulus Labill., dan daun Justicia gendarusa Burm. f., sering digunakan dalam ramuan obat tradisional di Indonesia sebagai antiasma. Penelitian ini dimaksudkan untuk membuktikan aktivitas farmakologinya dan kemudian melakukan isolasi senyawa aktifnya. Serbuk bahan tanaman obat diekstraksi bertingkat dengan n-heksana kemudian dengan etanol. Ekstrak n-heksana dan etanol (0,25 dan 0,50 mg/ml) telah diuji kemampuannya sebagai trakeospasmolitik pada trakea marmot terisolasi yang telah dikontraksi sebelumnya dengan histamin (10-7 - 10-3 M). Pada dosis 0,25 mg/ml, ekstrak etanol dari E. globulus praktis tidak menunjukan aktivitas tetapi apabila dosis dinaikkan menjadi 0,50 mg/ml, ekstrak etanol menunjukan aktivitasnya sebagai spasmolitik (menghambat kontraksi 100%). Sebaliknya, baik ekstrak n-heksana maupun etanol dari daun J. gendarusa pada dosis diatas justru menaikkan efek kontraksi trakea karena histamin. Ekstrak n-heksana dan etanol dari daun V. trifolia dan rimpang C. xanthorrhiza pada dosis 0,25 mg/ml tidak menunjukan aktivitas spasmolitik yang signifikan, tetapi hanya ekstrak etanol dari rimpang C. xanthorrhiza yang masih mampu menghambat 88% kontraksi trakea apabila dosis dinaikan menjadi 0,50 mg/ml.

Kata kunci: Curcuma xanthorrhiza Roxb., Vitex trifolia L., Eucalyptus globulus Labill., Justicia gendarusa Burm. f., efek trakeospasmolitik, Fitofarmaka

----------------------------------------------------

 
Article 3. (number of pages: 7; original language: indonesian)

MIKROENKAPSULASI KALIUM IODIDA DENGAN METODE KOASERVASI SEDERHANA.

MICROENCAPSULATION OF POTASIUM IODIDE BY SIMPLE COASERVATION METHOD

T.N.Saifullah Sulaiman dan Achmad Fudholi
Lab. Teknologi Farmasi, Fak.Farmasi UGM

Abstrak

Mikroenkapsulasi adalah suatu proses pembuatan mikrokapsul dari bahan aktif yang berbentuk padat, cair atau suatu bentuk dispersi, dengan suatu lapisan tipis penyalut. Mikrokapsul digunakan dalam berbagai tujuan antara lain mencegah rusaknya bahan yang reaktif terhadap pengaruh lingkungannya.

Penelitian ini bertujuan untuk membuat mikrokapsul Kalium Iodida , dengan harapan agar Kalium Iodida sebagai bahan aktif lebih stabil terhadap lingkungannya, sehingga dapat mencegah pengurangan konsentrasi Iod yang terjadi apabila sediaan itu disimpan atau dipanaskan. Mikrokapsul dibuat dengan mencampurkan amilum beras dengan larutan Kalium Iodida 5%, dan kemudian disalut dengan protein putih telur dengan konsentrasi yang bervariasi dari 15%, 20% dan 25%. Kemudian ditambahkan 10,0 ml aquades pada mikrokapsul dan disimpan selama 15 menit pada suhu kamar dan pada suhu 45o C, 60o C dan 100o C. Konsentrasi iodium yang terjadi dianalisis secara spektrofotometer dengan panjang gelombang 420 nm. Hasil yang diperoleh menunjukkan bahwa semakin besar kadar protein putih telur yang ditambahkan maka semakin tinggi iodium yang terjerat, dan mikrokapsul yang dibuat dengan 20% dan 25% protein putih telur dapat mencegah penurunan kadar iodium selama penyimpanan.

Kata kunci : Mikroenkapsulasi Kalium Iodida Protein putih telur.

Abstract

In pharmaceutical preparations, microencapsulation means to apply relatively thin coating to small solid particles, droplets of liquids and dispersions. Microencapsulations may be intended to a number of purposes such as protection of reactive materials from their environments.

This study was carried out to produce potassium iodide microcapsul in order to obtain an active and more stable potassium iodide to their surroundings, by preventing diminution of iodine concentration during storage. The microcapsul were produced by mixing rice starch with potassium iodide 5%, and coating it white egg protein at different concentrations (15%, 20% and 25%). The microcapsules were left for 15 minutes at room temperature and at 45o C, 60o C and 100o C . The iodium concentrations were analyzed by a spectrophotometer at 420 nm. The results showed that the iodium concentration entrapped in microcapsuls increased as the rise of protein concentration used.

The potassium iodide microcapsul, prepared with 20% and 25% of white egg protein can retain the iodine from evaporation during the reservation.

Key words : Microencapsulation - Potassium Iodide White egg protein, Iodine

------------------------------------------------------

 

Article 4. (number of pages: 7; original language: english)

THE INFLUENCE OF COPPER AND COBALT IONS ON THE GROWTH INDEX AND SOLASODINE ACCUMULATION IN SHOOT CULTURES OF SOLANUM LACINIATUM AIT

PENGARUH ION TEMBAGA DAN KOBALT TERHADAP INDEKS PERTUMBUHAN DAN AKUMULASI SOLASODINA DALAM KULTUR PUCUK SOLANUM LACINIATUM AIT

Sugijanto, Fenty Puspasari, Herlina and Gunawan Indrayanto*
Laboratory of Pharmaceutical Biotechnology Faculty of Pharmacy,
Airlangga University, Jl. Darmawangsa Dalam Surabaya 60286 Indonesia

ABSTRAK

Untuk mempelajari berbagai macam faktor eksternal yang mempengaruhi biosintesis fitosteroid, telah diteliti pengaruh berbagai konsentrasi ion tembaga dan kobalt dalam media terhadap indeks pertumbuhan dan produksi solasodina pada kultur pucuk Solanum laciniatum Ait. Kultur pucuk diinkubasi selama empat minggu.

Indeks pertumbuhan maupun produksi solasodina yang tertinggi terjadi pada kultur yang dikultivasi dalam medium dengan penambahan konsentrasi ion Cu2+ 0,1 m M dan Co2+ 5,0 m M. Tidak terdapat hubungan linier antara akumulasi produksi solasodina dengan indeks pertumbuhan.

Kata kunci : ion tembaga, ion kobalt, indeks pertumbuhan, solasodina, Solanum laciniatum Ait.

 

ABSTRACT

In order to study the various external factors that influenced of the phytosteroids biosynthesis, the effect of several concentrations of copper and cobalt ions in media on the growth index and solasodine accumulation in shoot cultures of Solanum laciniatum Ait were investigated. The shoot cultures were incubated for four weeks.

The highest growth index and solasodine accumulation were achieved in the cultures cultivated on medium with the addition of 0.1 m M Cu2+ and 5.0 m M Co2+ ions. There is no linear correlation occurred between the solasodine accumulation and their growth index.

Key words : copper ions, cobalt ions, growth index, solasodine, Solanum laciniatum Ait.

------------------------------------------------------

 

 Article 5. (number of pages: 9; original language: indonesian)

PENGARUH KANDUNGAN VITAMIN A DALAM RANSUM TERHADAP EFEK TOKSIK AFLATOKSIN B1 PADA HEPAR TIKUS (Rattus norvegicus)

THE EFFECT OF DIETARY VITAMIN A ON THE TOXIC EFFECT OF AFLATOXIN B1 IN RAT LIVER

Wiryatun Lestariana
Bagian Biokimia Fakultas Kedokteran, Universitas Gadjah Mada, Yogyakarta, Indonesia

ABSTRAK

Dilaporkan bahwa tikus yang diberi ransum dengan berbagai macam kadar vitamin A dan mendapatkan xenobiotika 2-asetil aminofluorena dan polybrominated biphenyl menunjukkan bahwa ransum yang kandungan vitamin A-nya tinggi dapat melindungi sel hepar terhadap efek toksik xenobiotika tersebut.

Aflatoksin B1 (AFB1) adalah racun yang sangat poten, di dalam hepar dimetabolisis menjadi metabolit yang lebih toksis. Tujuan penelitian ini ialah untuk mengetahui pengaruh kandungan vitamin A dalam ransum terhadap efek toksik AFB1 pada hepar tikus.

` Hasil uji statistik dengan analisis variansi menunjukkan bahwa pengaruh interaksi antara vitamin A dalam ransum dan AFB1 mempunyai pengaruh yang bermakna (p<0,01) pada aktivitas aminotransferase alanin dalam serum tikus. Kelompok tikus yang yang diberi ransum defisien vitamin A dan mendapatkan AFB1 menunjukkan aktivitas aminotransferase alanin paling tinggi dan gambaran histologis jaringan hepar paling parah. Dalam hepatositnya terdapat altered foci dan congested sinusoid serta sel-sel epitel pembuluh empedunya mengalami keratinisasi sempurna. Kelompok tikus yang diberi ransum 4 kali cukup vitamin A dan mendapatkan AFB1 menunjukkan gambaran histologis jaringan hepar yang normal. Dari hasil penelitian ini dapat disimpulkan bahwa ransum yang mengandung vitamin A 4 kali cukup dapat digunakan untuk mencegah toksisitas aflatoksin B1 pada hepar tikus.

Kata kunci: Vitamin A diet, aflatoksin B1, aminotransferase alanin serum, sel epitel pembuluh empedu, hepatosit, tikus (Rattus norvegicus)

ABSTRACT

The studies reported that rats were given diets with various vitamin A concentration and were treated with xenobiotics of 2-acetyl-aminofluorene and polybrominated biphenyl, exhibited that diets with high dose of vitamin A provided partial protection to cells and were able to prevent liver disorders against the toxic effect of those carcinogens.

Aflatoxin B1 (AFB1) is the most potent toxic agent which is metabolized to the more toxic metabolite by the liver. The principal objective of this study is to provide more extensive description of the effect of dietary vitamin A on the toxic effect of AFB1 in rat liver.

At the previous studies have been reported that diets with various concentration of vitamin A, especially high dose, could partially protect rat cell and prevent rat liver disorders against the toxic effect of xenobiotics, 2-acetil-aminofluorene and polybrominated biphenyl.

The results, analyzed using ANOVA, showed that the interaction effect of dietary vitamin A and AFB1 a significant effect (p<0,01) in the serum alanine aminotransferase. Histologically, rats in groups performed with vitamin A-deficient diets and were treated with AFB1 showed the worst liver features. Altered foci and congested sinusoid in hepatocytes were found. Bile duct epithellial cells were completely keratinized. Rats in groups with vitamin A-fourfold adequate diets and were treated with AFB1, showed normal hepatocytes and bile duct epithellial cells. It is concluded that dietary fourfold of adequate vitamin A could be used to prevent AFB1 toxicity in the rats liver.

Keywords: Dietary vitamin A - aflatoxin B1 - serum alanine aminotransferase - bile duct epithelial cells - hepatocytes - Rattus norvegicus-rats

------------------------------------------------------------------------------

 

 

 Article 6. (number of pages: 7; original language: english)

ANTIINFECTIVE COMPOUNDS ISOLATED FROM THE LEAVES OF Elaeocarpus grandiflorus J. E. Smith.

SENYAWA ANTIINFEKSI YANG DIISOLASI DARI DAUN Elaeocarpus grandiflorus J. E. Smith.

Abdul Rahman1, Subagus Wahyuono2 and Robert B. Bates3
1
Faculty of Pharmacy, Airlangga University, Surabaya, Indonesia
2 Faculty of Pharmacy, Gadjah Mada University, Yogyakarta, Indonesia
3 Dept. of Chemistry, University of Arizona, Tucson, Az. 85721, USA

Abstract

The leaves of Elaeocarpus grandiflorus J. E. Smith (fam. Elaeocarpaceae) have been traditionally utilized to treat skin diseases. The chloroform:methanol (1:1 v/v) extract of this material (1 mg/ml) inhibited the growth of Staphyllococcus aureus and Candida albicans. By bioassay-guided solvent extraction and partition, an active substance was isolated. This substance inhibited the growth of S. aureus (62.5 m g/ml) and C. albicans (125 m g/ml). Based on the NMR data, the active substance was confirmed to consist of two major compounds and were identified as 3,4,5-trimethoxygeraniin (compound 1, m/z 994) and geraniin (compound 2, m/z 952)

Key words: antiinfective, Elaeocarpus grandiflorus, 3,4,5-Trimethoxygeraniin, geraniin, phytopharmaca

Abstrak

Daun Elaeocarpus grandiflorus J. E. Smith (fam. Elaeocarpaceae) digunakan untuk mengobati penyakit kulit. Ekstrak kloroform:metanol (1:1 v/v) daun E. grandiflorus (1 mg/ml) mampu menghambat pertumbuhan Staphyllococcus aureus dan Candida albicans. Dengan metoda ekstraksi dan partisi yang termonitor aktivitasnya, isolat aktif berhasil diisolasi dan ditentukan strukturnya. Isolat aktif mampu menghambat pertumbuhan S. aureus pada kadar 62,5 m g/ml dan C. albicans pada kadar 125 m g/ml. Berdasarkan data spektroskopi NMR, isolat aktif diketahui terdiri 2 senyawa utama yaitu 3,4,5-trimetoksigeraniin (senyawa 1, m/z 994) dan geraniin (senyawa 2, m/z 952).

Kata kunci: antiinfeksi, Elaeocarpus grandiflorus, 3,4,5-Trimetoksigeraniin, geraniin, fitofarmaka